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          光甘草定抑制黑色素的相互作用

          2020-04-01

          实验结果显示,光甘草定有显著抑制酪氨酸酶活性及抑制黑色素细胞的作用,其作用机制可能是由于与酶活性中心的组氨酸及苯丙氨酸形成相互作用力,从而完美的嵌合在酶活性位点发挥抑制作用。

          光甘草定是甘草黄酮的一种,是世界上最昂贵的天然祛斑美白成分,也是世界上公认的最安全的祛斑美白成分。黑色素是一种生物色素,人类皮肤的颜色主要取决于黑色素的含量与分布[2]。酪氨酸酶是黑色素生成过程中的关键限速酶。研究表明,通过抑制机体中酪氨酸酶的活性,能显著减少黑色素的生成,从而达到淡斑美白的效果。光甘草定能显著抑制酪氨酸酶活性。以单酚酶和二酚酶为底物,测定光甘草定对酪氨酸酶活性的影响及体外抗氧化作用。光甘草定通过抑制酪氨酸酶和清除自由基来达到美白肌肤的作用。

          实验通过 MTT 法测定光甘草定对 A357 细胞的增值抑制作用,实验结果如表 1 所示。从表 1 我们可以看出,细胞抑制率跟光甘草定的纯度有很大关系,IC50 值分别为 126 μM 和66μM。
          Table 1. In vitro inhibitory activities against human A357 cell lines.

          表 1. 光甘草定对 A357 细胞的增值抑制实验
          物质名称                 纯度                       IC50 ± SD (μM)

          光甘草定                 40%                         126 ± 23.11

          光甘草定                 90%                           66 ± 9.86
               Vc                    标准品                        105 ± 10.03

          实验通过 ELISA 酶联免疫试剂盒测定光甘草定对人酪氨酸酶的增值抑制作用,实验结果如表 2 所示。从表 2 我们可以看出,酶抑制率同样跟光甘草定的纯度有很大关系,IC50 值分别为 263 μM 和 155 μM。

          Table 2. In vitro inhibitory activities against Tyrosinase.
          表 2. 光甘草定对酪氨酸酶的增值抑制实验
          物质名称                纯度                   IC50 ± SD (μM)
          光甘草定                40%                     263 ± 11.86
          光甘草定                90%                     155 ± 20.22
               Vc                   标准品                    162 ± 10.17


          光甘草定是从天然产物草本植物中提取的具有较好美白作用的生物活性成分。光甘草定结构中的苯环与酪氨酸酶的氨基酸残基 HIS 和 PHE 形成 π-cation 键及 π-π 键,光甘草定分子因此可以完美地嵌合进入酪氨酸酶的活性穴槽空腔中发挥抑制作用。此外,纯度为 90%的光甘
          草定在细胞水平对黑色素瘤细胞的抑制活性大约是 Vc 的 2 倍,IC50 为 66 μM。而在酶水平,纯度为 90%的光甘草定对酪氨酸酶的抑制活性跟 Vc 几乎一致,IC50 为 155 μM。这表明,光甘草定中除主要成分外,有可能其他成分之间存在协同作用,对黑色素瘤细胞有很好的抑制活性,而其他成分的作用靶标不是酪氨酸酶。所有成分协同作用,有效地抑制黑色素的生成。

          光甘草定对皮肤刺激性或过敏性反应极少,应用相对安全可靠,其理化性质稳定,皮肤吸收能力强,用量少,光甘草定作为化妆品美白添加剂具有一定的应用前景,是一种有市场潜力的酪氨酸酶抑制剂。

          淮安兄弟生物科技有限公司通过不懈努力,发展创新,已研制开发具有自主知识产权的甘草提取工艺。主要产品有化妆品美白、消炎原料甘草酸二钾,光甘草定(10%,40%,90%),硬脂基甘草亭酸酯;抗菌、抗肿瘤原料甘草酸单铵盐,甘草次酸;食品添加剂甘草酸一钾。甘草酸三钾。甘草甜素R19,甘草甜素R21;甘草衍生物甘草霜。甘草浸膏等甘草植物提取产品。目前供应市场有广州,上海,杭州,北京,香港,国外地区有马来西亚,日本,韩国等。

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